Ролитен
![Медицина](image/pages/main_med.gif)
Фармгруппы:
м-Холинолитики, м-Холинолитики
Действующее вещество:
Толтеродин
Производители:
Ranbaxy (Индия)
Фармкарта
Меднаправления
![Нефрология, Урология Нефрология, Урология](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_nefrolog.jpg)
![Аллергология Аллергология](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_allergolog.jpg)
![Гирудотерапия Гирудотерапия](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_gyrudoterapevt.jpg)
![Иглорефлексотерапия Иглорефлексотерапия](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_igloreflex.jpg)
![Инфекционные болезни Инфекционные болезни](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_infekcionist.jpg)
![Кардиология Кардиология](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_cardiolog.jpg)
![Массаж Массаж](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_massage.jpg)
![Неврология Неврология](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_nevrolog.jpg)
![Педиатрия Педиатрия](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_pediatr.jpg)
![Рентгенология Рентгенология](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_rentgen.jpg)
![Токсикология Токсикология](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_toxicolog.jpg)
![Травматология Травматология](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_travma.jpg)
![Эндоскопия Эндоскопия](https://vedun.ru/image/card_lecvo/main_endoscop.jpg)
Инструкция по применению
![Состав и форма выпуска Состав и форма выпуска](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/sostav_forma.jpg)
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.толтеродина тартрат 2 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
пленочная оболочка: краситель Opadry белый (OY-S-58910) (в состав входят: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк); вода очищенная*
*испаряется в процессе производства
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 блистеров.
![Описание лекарственной формы Описание лекарственной формы](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/opis_lec_forma.jpg)
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого до почти белого цвета покрытые пленочной оболочкой.![Фармакологическое действие Фармакологическое действие](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/pharmadeistvie.jpg)
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - холинолитическое, спазмолитическое.![Фармакокинетика Фармакокинетика](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/pharmakokinetika.jpg)
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1-3 ч. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Распределение. Равновесная концентрация достигается в течение 2 сут. Объем распределения толтеродина - 113 л.
Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7 и 36%, соответственно.
Выведение. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а T1/2 - 2-3 ч. T1/2 5-гидроксиметильного метаболита составляет 3-4 ч. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% - с калом, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% - в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.
Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.
![Фармакодинамика Фармакодинамика](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/pharmakodinamika.jpg)
Фармакодинамика
Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).![Показания Показания](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/pokaz.jpg)
Показания
Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.![Противопоказания Противопоказания](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/protivopokaz.jpg)
Противопоказания
гиперчувствительность;задержка мочи;
закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);
миастения;
язвенный колит;
мегаколон;
беременность;
период лактации;
детский возраст.
С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, нейропатия, невправимая грыжа.
![Побочные действия Побочные действия](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/pobochka.jpg)
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов определялась следующим образом: часто - более 10%; не часто - 1-10%; редко - менее 1%Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто - сухость во рту; не часто - нарушения аккомодации, снижение слезоотделения (ксерофтальмия), сухость кожи; редко - задержка мочеиспускания.
Со стороны пищеварительной системы: не часто - диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко - гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто - головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко - нарушения сознания.
Прочие: не часто - слабость, усталость, увеличение веса; редко - боли в груди; аллергические реакции, приливы крови к коже лица.
![Взаимодействие Взаимодействие](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/vzaimod.jpg)
Взаимодействие
При сочетанном применении Ролитена с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.При одновременном применении Ролитена с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.
При сочетанном применении Ролитена с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако совместное применение Ролитена с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).
При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролитена с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4 или CYP1А2.
![Передозировка Передозировка](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/peredoz.jpg)
Передозировка
Наибольшая доза, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг толтеродина тартрата за 1 прием.Симптомы: нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) - физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении - бензодиазепины; при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности - искусственное дыхание; при задержке мочеиспускания - катетеризация; при расширении зрачков - пилокарпин в виде глазных капель и/или перевод пациента в темное помещение.
![Способ применения и дозы Способ применения и дозы](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/sposob_primineniya.jpg)
Способ применения и дозы
Внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки.Через 6 мес следует оценить необходимость дальнейшего лечения.
![Особые указания Особые указания](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/osob_ukaz.jpg)
Особые указания
Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.
Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
![Условия хранения Условия хранения](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/uslov_hran.jpg)
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.![Срок годности Срок годности](https://vedun.ru/image/lecvo_instr/srok.jpg)
Срок годности
2 годаДиагнозы:
N31.1 - Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках
N39.3 - Непроизвольное мочеиспускание
R32. - Недержание мочи неуточненное
R39.1 - Другие трудности, связанные с мочеиспусканием
N39.3 - Непроизвольное мочеиспускание
R32. - Недержание мочи неуточненное
R39.1 - Другие трудности, связанные с мочеиспусканием
Аналоги препарата (по действующему веществу):
Направления:
Аллергология
Гирудотерапия
Иглорефлексотерапия
Инфекционные болезни
Кардиология
Массаж
Неврология
Нефрология
Педиатрия
Рентгенология
Выберите Ваш городГирудотерапия
Иглорефлексотерапия
Инфекционные болезни
Кардиология
Массаж
Неврология
Нефрология
Педиатрия
Рентгенология
Россия Беларусь Казахстан